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抗組胺藥是組胺受體的阻斷藥，目前發(fā)現(xiàn)的組胺受體有H1、H2、H3和H4四種亞型。組胺H1受體阻斷藥分為三代，第一代藥物有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶等。第二代藥物有西替利嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、咪唑斯汀、氮卓斯汀、阿伐斯汀等。
特非那丁、阿司咪唑等因有嚴重的心臟毒性，已經減少應用。第三代藥物有非索非那定、地氯雷他定、左西替利嗪等。H1受體阻斷藥主要用于治療過敏性疾病，個別藥物還能防暈、止吐。組胺H2受體阻斷藥有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等，屬于抑制胃酸分泌的藥物。組胺H3和H4受體阻斷藥，目前還沒有上市。