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西替利嗪是第2代的抗組胺藥，它能夠選擇性的與組胺H1受體相結合，組胺是人體的一種自體活性物質(zhì)，組胺與H1受體結合之后可以引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，在臨床上就會出現(xiàn)哮喘、呼吸困難、腹痛等癥狀。
此外，可以引起毛血管擴張，會出現(xiàn)血壓降低，甚至休克。血管擴張滲出也會增多，在皮膚上就會出現(xiàn)風團、紅斑、水腫，會伴有癢感，參與過敏反應。
西替利嗪能夠與組胺競爭H1受體，阻斷以上反應的產(chǎn)生。西替利嗪是一種長效的抗過敏藥，一天只用服用一次，使用方便，而且沒有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用即嗜睡作用，不良反應也比較輕微，在臨床上經(jīng)常使用。一般用于過敏性鼻炎、皮炎、眼結膜炎、哮喘、蕁麻疹等病的治療。