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α受體主要分布在心臟冠狀動脈、眼虹膜輻射狀肌、皮膚黏膜血管、腦血管、骨骼肌血管等處。當(dāng)患者服用了α受體阻滯藥之后，可以降低動脈阻力，增加靜脈的血容量，還可以反射性的使心率加快，增加血漿腎素活性。
α受體阻滯劑還可以降低血清總膽固醇水平、低密度脂蛋白水平。主要不良反應(yīng)是首劑低血壓，但是這種不良反應(yīng)會隨著用藥次數(shù)的增加而逐漸的消失，在臨床當(dāng)中的代表性藥物有甲磺酸酚妥拉明、鹽酸烏拉地爾、特拉唑嗪、哌唑嗪等。