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血液中的睪酮是男性血循環(huán)中最主要的雄激素，可以分為游離狀態(tài)的睪酮和結合狀態(tài)睪酮。男性血液中的睪酮主要由睪丸分泌，少量由腎上腺分泌。分泌的睪酮進入血液后，只有2%以游離形式存在，大約65%的睪酮與性激素結合蛋白結合，大約33%的睪酮與白蛋白結合。游離的睪酮屬于活性狀態(tài)，結合態(tài)的睪酮屬于儲存狀態(tài)，兩者處于動態(tài)平衡。
血液中的睪酮在前列腺等組織器官中的5α-還原酶作用下，轉變?yōu)榛钚愿鼜姷碾p氫睪酮。睪酮與雙氫睪酮與細胞內的受體相結合，調節(jié)相關基因的轉錄，具有維持生精，促進男性出現第二性征及維持性欲，促進紅細胞生成、蛋白質合成和骨生長等作用。