硝酸甘油舌下含服極易通過(guò)口腔黏膜吸收，血藥濃度很快達(dá)峰值，含服后1-2分鐘血壓就開(kāi)始下降，持續(xù)時(shí)間約20-30分鐘。硝酸甘油因?yàn)槭讋┬?yīng)等影響，生物利用度僅為8%，故臨床上不易口服用藥。
口服用藥后經(jīng)過(guò)肝臟代謝，硝酸甘油的作用僅剩8%，如果是單純的高血壓患者血壓突然升高，不主張含服硝酸甘油，建議舌下含服卡托普利，含服后約10分鐘血壓可以下降，持續(xù)時(shí)間約八小時(shí)。
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