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鹽酸羥甲唑啉的毒性不大，但是在使用時(shí)會(huì)有副作用以及不良反應(yīng)，例如可以引起瞳孔擴(kuò)大，導(dǎo)致眼內(nèi)壓增高，所以在臨床上對(duì)于閉角型青光眼，或者房角重度狹窄的患者，禁止使用該藥物。有高血壓、心律紊亂、血糖增高，以及甲亢患者，應(yīng)該謹(jǐn)慎使用藥物。
本藥物的藥理作用可以直接作用于血管平滑肌上的受體，具有明顯長(zhǎng)效收縮血管，并且減少反彈作用，為擬交感神經(jīng)藥物。另外，部分羥甲唑啉滴眼液含有一定劑量的防腐劑，可以使軟性隱形角膜鏡脫色，所以不可以同時(shí)使用。