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硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其降壓作用主要是通過阻滯電壓依賴L-型鈣通道，減少細胞外鈣離子進入血管平滑肌細胞內，從而降低阻力血管的收縮反應，而起降血壓的作用。
硝苯地平是短效的降壓藥物，可以引起明顯的反射性交感神經(jīng)活性增強，長期使用會增加心腦血管不良事件的發(fā)生。所以目前在臨床上不主張使用硝苯地平普通制劑進行降壓治療，通常使用硝苯地平緩釋片或硝苯地平控釋片，用來作為降壓治療藥物，可以使藥物均勻釋放，不會引起明顯的反射性交感活性增強。