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左氧氟沙星膠囊的活性成分是左氧氟沙星，屬于喹諾酮類的抗菌藥物。
左氧氟沙星和其它喹諾酮類抗菌藥物的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄，修復(fù)和重組所需的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ和DNA旋轉(zhuǎn)酶，左氧氟沙星，在體外對多種革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌均有抗菌作用。
在濃度等于或稍高于抑菌濃度時，其具有殺菌活性，在體外研究和臨床感染中證明左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用。
包括部分革蘭氏陽性需氧菌，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等以及對部分革蘭氏陰性菌，如陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌等。
對肺炎衣原體和肺炎支原體也有一定的作用。需要注意的是本品的不良反應(yīng)，包括有一定的肝毒性，偶爾可見肌腱炎和肌腱斷裂的，本品要慎用于青少年。