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普魯卡因毒性較小，是常用的局麻藥之一。普魯卡因?qū)儆诙绦У孽ヮ惥致樗?，其對黏膜的穿透力差，一般不用于表面麻醉。常局部注射?yīng)用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉以及硬膜外麻醉，一般注射后1-3分鐘起效，大約可以維持30-45分鐘左右。
在用量過大的時候或者高濃度的溶液進入血管的時候，可能會引起惡心、脈搏增快、困難困難、驚厥、瞻望以及呼吸麻痹等情況。麻醉時間短的情況可加入少量腎上腺素，可以延長作用時間。