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能夠刺激與增加胰島素分泌的藥物主要是胰島素促泌劑，分為磺脲類的促泌劑與非磺脲類的促泌劑，其中作用機(jī)制都是通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素。
首先可以與β細(xì)胞膜上的磺脲類受體特異性的部位結(jié)合，關(guān)閉鉀離子通道，使細(xì)胞膜電位發(fā)生改變，然后開啟鈣離子通道，鈣離子可以從細(xì)胞膜外進(jìn)入到細(xì)胞內(nèi)，細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度升高促進(jìn)胰島素的分泌。
磺脲類的藥物可以刺激胰島β細(xì)胞分泌，但是不增加β細(xì)胞對(duì)胰島素的合成。其次可以刺激胰島素分泌的藥物是DPP-4酶抑制劑，不僅可以刺激胰島素的分泌，還可以抑制胰高血糖素的分泌。