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體內(nèi)組胺受體有H1、H2、H3，三種亞型，其中H1受體多分布于毛細(xì)血管、支氣管、腸道平滑肌，當(dāng)H1受體活化時(shí)，可引起過敏性蕁麻疹、血管神經(jīng)水腫伴隨的瘙癢、喉痙攣及支氣管痙攣等反應(yīng)。臨床通常應(yīng)用組胺H1受體拮抗劑，如苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏等，是目前應(yīng)用最廣泛的非特異性抗變態(tài)反應(yīng)藥物，能與組胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的組胺H1受體，使組胺不能同H1受體結(jié)合，從而抑制其引起的過敏反映。
抗組胺藥特別是抗H1受體的抗組胺藥，有抗外周組胺H1受體的作用并且還有鎮(zhèn)靜作用，主要適用范圍是過敏性疾病，適用于Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)性疾病，對(duì)各種過敏性皮膚疾患療效佳，如過敏性藥疹、過敏性濕疹、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等；呼吸道過敏性疾病，如過敏性鼻炎、花粉過敏性鼻炎等。