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奧利司他通過(guò)與脂肪形成沒(méi)有活性的中間體，稱作止激酶絡(luò)合物，對(duì)胃腸道脂肪酶活性產(chǎn)生可逆性的抑制，使膳食脂肪吸收減少約33%，而沒(méi)有被吸收的甘油三酯及膽固醇，可以隨大便排出，從而達(dá)到減重的目的。奧利司他主要的副作用就是胃腸道反應(yīng)，出現(xiàn)胃腸道脹氣、大便急、大便失去控制，也可以影響脂溶性維生素的吸收。因此服用奧利司他前后2小時(shí)，補(bǔ)充脂溶性維生素。由于奧利司他有不同程度的不良反應(yīng)，一般不建議藥物輔助減重或自助減重。
在使用奧司他之前應(yīng)該在醫(yī)生指導(dǎo)下，評(píng)估是否有藥物減重的適應(yīng)證，比如有些人存在的食欲旺盛，餐前饑餓難忍，每餐進(jìn)食量比較多?；蚝喜⒎逝窒嚓P(guān)的代謝疾病，像高血糖、高血壓、血脂異常、脂肪肝，甚至肥胖引起的睡眠呼吸暫停綜合征，合并負(fù)重關(guān)節(jié)疼痛。如果體重指數(shù)大于等于24，有上述的合并癥，或體重指數(shù)大于等于28，無(wú)論是否有合并癥，經(jīng)過(guò)3-6個(gè)月，通過(guò)單純飲食控制和增加活動(dòng)量以后仍然不能減重5%，甚至體重有上升的趨勢(shì)，可以考慮使用奧利司他輔助治療。