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骨化三醇和阿法骨化醇都是維生素D3的活性代謝產(chǎn)物，維生素D3經(jīng)過肝臟和腎臟羥化代謝生成骨化三醇，而阿法骨化醇是骨化三醇的類似物，只需要在肝臟羥化，即可生成具有活性的代謝物，不像維生素D3需要經(jīng)過肝臟、腎臟代謝后才能生成有活性的產(chǎn)物發(fā)揮作用。
所以骨化三醇和阿法骨化醇更適用于老年骨質(zhì)疏松患者，因為老年人肝、腎功能會有一定的代謝障礙，可減少對肝、腎功能的損傷，因而主要適用于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、腎性骨營養(yǎng)不良（包括透析患者）、甲狀旁腺功能低下和佝僂病患者。其發(fā)揮最佳療效的先決條件是，有足夠但不過量的鈣攝入，治療開始時補鈣也非常必要，其最常見的不良反應是高鈣血癥，因而用藥期間要定期監(jiān)測血鈣及血磷水平。