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阿法替尼是臨床上常用的第二代靶向治療藥物，主要是批準用于具有表皮生長因子受體基因，敏感突變的局部晚期或者轉移性的非小細胞肺癌的病人，既往沒有接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑的治療，也就是可以應用在一線治療的情況。而對于含鉑化療期間或者化療后出現疾病進展的局部晚期，或者轉移性的鱗狀細胞癌的病人，可以在不進行基因檢測的情況下，應用阿法替尼進行二線以及后線的治療。
從作用原理上來看，阿法替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，具有不可逆的抑制酪氨酸激酶的自身磷酸化的作用，所以對于以EGFR敏感突變的病人，可以產生超越于一代靶向藥物的療效。但是需要注意，阿法替尼由于是不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，所以常常會導致一些不良反應的增加，比如病人在用藥之后可能會出現手足綜合征，也可能會表現為腹瀉的現象，而肝腎功能不全也是阿法替尼常見不良事件，應該給予高度關注。