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鈣離子拮抗劑可以通過降低外周阻力對血管起到擴張作用，而降低血壓。但鈣離子拮抗劑在治療高血壓的過程當中有可能存在一些副作用，比如出現(xiàn)心悸、心動過速等癥狀，誘發(fā)心絞痛，甚至使心絞痛加重。
便秘也是鈣離子拮抗劑在治療高血壓時的副作用之一，多與硫氮卓酮有關，發(fā)生的程度與使用的劑量呈正相關，連續(xù)、長期使用可逐漸減輕，由于藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運導致。水腫見于各類的鈣離子拮抗劑，常見于腳踝部，夜間尤其明顯，水腫與鈣離子拮抗劑血管擴張作用有關，可能是由于小動脈和前毛細血管括約肌選擇性地擴張，使組織毛細血管壓力增高，從而加速血管內液體體濾出、組織間液增加導致外周水腫。