鹽酸納洛酮為阿片受體拮抗劑，口服無(wú)效，注射給藥起效很快。鹽酸納洛酮是純粹的阿片受體拮抗劑，本身無(wú)內(nèi)在活性，結(jié)構(gòu)類似嗎啡，能競(jìng)爭(zhēng)性的拮抗各類阿片受體，對(duì)受體有很強(qiáng)的親和力，生效迅速、拮抗作用強(qiáng)。
可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，同時(shí)伴有激動(dòng)作用，即激動(dòng)—拮抗的結(jié)合作用?？梢鸶叨扰d奮使心血管功能亢進(jìn)，還有抗休克作用且不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
因此，適用于麻醉性鎮(zhèn)痛藥的急性中毒及酒精急性中毒，用于已知或疑為阿片類藥物過(guò)量引起的呼吸抑制和昏迷等，還可對(duì)吸毒者進(jìn)行鑒別診斷。
