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四環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素，屬于廣譜抑菌劑，但在高濃度時有一定殺菌作用。四環(huán)素除了針對常見的革蘭氏陽性菌及內革蘭氏陰性細菌有效之外，還對厭氧菌及多數(shù)立克次氏體、支原體、衣原體，還有非典型性分枝桿菌、螺旋體也敏感。四環(huán)素對革蘭氏陽性菌的作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他比如放線菌、炭疽桿菌以及單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌，還有諾卡菌屬對四環(huán)素也敏感。
四環(huán)素對淋病奈瑟菌有一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對四環(huán)素也耐藥。四環(huán)素對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬及彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌的抗菌作用良好，但對銅綠假單胞菌沒有抗菌活性。對部分厭氧菌屬細菌有一定的抗菌作用，但遠遠不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素的效果，故現(xiàn)在臨床并不選用它。