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褪黑素是人體松果體分泌的主要激素，近年來研究它對機體有廣泛的影響，包括對生物節(jié)律、神經(jīng)內(nèi)分泌和應(yīng)激反應(yīng)的調(diào)節(jié)，抑制腎上腺、性腺及甲狀腺的分泌，還有抗炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠作用等。新近還有研究顯示，褪黑素具有抗氧化、清除自由基的作用，因此也有提出外源性給予褪黑素，可用于抗衰老和治療老年相關(guān)性疾病。
現(xiàn)褪黑素更多的用于失眠的治療，認(rèn)為褪黑素可參與調(diào)節(jié)睡眠覺醒周期，可以改善時差變化引起的癥狀，睡眠時相延遲綜合征和晝夜節(jié)律失調(diào)性睡眠障礙，因而認(rèn)為褪黑素的最理想臨床適應(yīng)癥應(yīng)該是睡眠節(jié)律障礙，包括睡眠位相滯后、時差反常、夜班作業(yè)、越洋旅游引起的睡眠障礙，還有盲人及腦損傷者的睡眠障礙。褪黑素臨床批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為入睡困難或睡眠維持障礙，常見不良反應(yīng)是嗜睡、眩暈和疲勞。雖然普通褪黑素具有催眠的作用，但由于現(xiàn)在臨床研究的證據(jù)有限，所以其主要用于成年或老年失眠患者，而不宜用于未成年人的催眠。