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阿昔莫司是煙酸類衍生物，副作用是明顯小于煙酸，可以出現(xiàn)面部潮紅、皮膚瘙癢，個別患者還可以出現(xiàn)上腹的不適、胃灼熱、惡心、腹瀉。通常這些不良反應，在服藥幾日以后可以逐漸自行減輕或者是消失。目前尚未發(fā)現(xiàn)有明顯的肝腎功能損害的情況，以及明顯的代謝紊亂的現(xiàn)象。
阿昔莫司的作用主要是通過抑制脂肪組織，釋放游離脂肪酸，致使游離脂肪酸進入肝臟，減少甘油三酯合成受阻，與載脂蛋白B所形成的極低密度脂蛋白膽固醇相應減少，低密度脂蛋白膽固醇也降低，還可以激活脂蛋白酯酶，減低極低密度脂蛋白膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，提高高密度脂蛋白膽固醇的水平。