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膽堿酯酶是一種蛋白質水解酶，水解的是乙酰膽堿。乙酰膽堿是膽堿能神經，比如副交感神經、運動神經以及交感神經的節(jié)前纖維末梢釋放的一種神經介質。當神經末梢受到刺激，興奮時會釋放乙酰膽堿，與膽堿能受體結合發(fā)揮神經-肌肉的興奮傳遞作用，隨后乙酰膽堿被膽堿酯酶水解而失去作用。
如果有機磷中毒，會造成膽堿酯酶的作用被抑制，發(fā)生膽堿過量堆積，引起神經過度的興奮，造成有機磷中毒。臨床測定血清膽堿酯酶的活性有助于診斷有機磷中毒，幫助評估肝實質細胞損害的程度。