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鹽酸西替利嗪片常規(guī)使用比較安全，不良反應相對較少，癥狀大多輕微，而且多可自愈，偶見有疲倦、嗜睡、頭痛、暈眩、激動、口干及胃腸道不適等，偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。鹽酸西替利嗪片是抗過敏藥，屬于第二代H1抗組胺藥，具有良好的抗變態(tài)反應，其分子具有極性，極少透過血-腦屏障，因而大大減少了中樞鎮(zhèn)靜作用。
但如果與鎮(zhèn)靜類藥物合用，或者服藥期間飲酒，會增加中樞系統(tǒng)不良反應的發(fā)生，因此服藥期間應該禁酒以及避免與鎮(zhèn)靜類藥物合用。過量使用會增加不良反應的發(fā)生頻率和程度。此藥屬于處方藥，必須在醫(yī)生指導下合理使用，不可擅自用藥。