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替加環(huán)素是甘氨酰環(huán)素類(lèi)抗菌藥物，它通過(guò)與核糖體30S亞單位結(jié)合，阻止氨?；痶RNA分子進(jìn)入核糖體A位，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長(zhǎng)。替加環(huán)素含有一個(gè)9-叔丁基甘氨酰氨基米諾環(huán)素，取代于米諾環(huán)素的9位。這種取代形式?jīng)]有見(jiàn)于任何天然的或半合成四環(huán)素類(lèi)化合物，從而賦予替加環(huán)素獨(dú)特的微生物學(xué)的特性。替加環(huán)素不受四環(huán)素類(lèi)兩大耐藥機(jī)制，包括核糖體保護(hù)和外排機(jī)制的影響。體外和體內(nèi)的試驗(yàn)都證實(shí)，替加環(huán)素具有廣譜的抗菌活性。
到目前為止，還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)替加環(huán)素與其他的抗生素存在交叉耐藥的現(xiàn)象。替加環(huán)素不受β-內(nèi)酰胺酶，包括超廣譜β-內(nèi)酰胺酶、靶位修飾，以及大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的外排泵、酶靶位的改變，如旋轉(zhuǎn)酶、拓?fù)洚悩?gòu)酶等耐藥機(jī)制的影響。替加環(huán)素與其他常用的抗菌藥物存在一定的拮抗作用，從總體上來(lái)說(shuō)，替加環(huán)素屬于抑菌劑。