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DPP-4抑制劑代表的藥，有西格列汀、沙格列汀、維格列汀還有利格列汀。DPP-4抑制劑通過抑制DPP-4酶降解體內(nèi)GLP-1，使得GLP-1在生理濃度范圍內(nèi)就有一定程度的升高，以葡萄糖濃度依賴的方式促進胰島素分泌，抑制胰高糖素的分泌，降低血糖的作用明顯而且穩(wěn)定，降低餐后血糖的作用，強于降低空腹血糖。
可以單獨或者是和其他的口服降糖藥聯(lián)合使用，DPP-4抑制劑，適合用于成年2型糖尿病患者血糖的控制，它是屬于相對比較柔和的降糖藥。DPP-4抑制劑，主要的不良反應有鼻咽炎、上呼吸道感染的癥狀，還有低血糖，但低血糖風險比較低。服用比較方便，一天用1-2次。對體重影響小，胃腸道反應比較少，安全性比較好比較適合老年的2型糖尿病患者。