他莫昔芬每日服用劑量固定，患者按說明書服用即可，但是他莫昔芬的每日劑量可以一頓服用，也可以早、晚分兩頓分開服用，總劑量要保持一致。他莫昔芬的服用時間要相對固定，可以選擇每天上午一頓服用完，或者是選擇每天早、晚兩頓分開吃，總劑量符合要求，保持固定的習慣服用即可。
他莫昔芬并不是細胞殺傷的作用，他莫昔芬是雌激素受體的競爭性拮抗，而不是將癌細胞直接殺傷，或者讓其死掉、凋亡，而是阻止患者體內雌孕激素對腫瘤細胞的作用。
大部分乳腺癌細胞患者的癌細胞表面有雌激素受體，以及孕激素受體的表達，體內的雌激素和孕激素，會附著到這兩個受體表面，然后向細胞內傳導信號，促進細胞的增殖、轉移。他莫昔芬結構類似于雌激素，會附著到乳腺癌細胞表面的雌激素受體上，但是附著之后又不向細胞內傳導信號，不會促進乳腺癌細胞的增殖、轉移。
當他莫昔芬附著于雌激素受體之后，患者體內正常的雌激素沒有受體可以附著，因此通過這樣的方式，能夠大幅度降低患者乳腺癌復發(fā)的風險，他莫昔芬需要患者長期固定時間服用，通常服用時間至少在5年。
