克林霉素磷酸酯屬于半合成的克林霉素衍生物，增加磷酸酯之后，可以增加藥物的親脂性和滲透性，有利于滲透到組織當(dāng)中。克林霉素磷酸酯一般是進(jìn)入到體內(nèi)之后，很快就會水解為克林霉素，通過克林霉素發(fā)揮抗菌作用。
克林霉素一般主要是針對革蘭陽性球菌，包括鏈球菌屬，以及葡萄球菌屬。此外，克林霉素對于厭氧菌也有一定的作用，但對于含有芽孢，或者梭菌屬的厭氧菌，克林霉素的效果一般比較差。同時對于脆弱擬桿菌等這類厭氧菌，一般有比較好的敏感性。克林霉素磷酸酯對于骨關(guān)節(jié)損傷的效果相對比較好，因?yàn)榭梢詽B至骨組織當(dāng)中的濃度相對比較高。
克林霉素因?yàn)樵谂R床已經(jīng)應(yīng)用很多年，對于常見的革蘭陽性球菌，包括鏈球菌或者是葡萄球菌屬，出現(xiàn)較高程度的耐藥，所以現(xiàn)在克林霉素在多數(shù)地區(qū)通常不作為首選藥物。但在少部分地區(qū)，比如應(yīng)用克林霉素比較少的偏遠(yuǎn)地區(qū)，克林霉素可能對于革蘭陽性球菌還會發(fā)揮一定的敏感性。
克林霉素因?yàn)橛锌箙捬蹙淖饔?，所以長時間應(yīng)用可能會引起腸道的菌群紊亂，導(dǎo)致非厭氧菌的細(xì)菌過度生長，這種情況容易引起繼發(fā)的二重感染，需要臨床注意。
