利福平抗結(jié)核作用的特點，即其為一種半合成的廣譜殺菌劑，屬于全效殺菌劑，能夠殺死細(xì)胞內(nèi)外生長代謝旺盛，和幾乎靜止的結(jié)核菌。抗結(jié)核治療時，一般需要聯(lián)合用藥，不可以單獨使用。
利福平常見的不良反應(yīng)，有消化道癥狀，如惡心、嘔吐、食欲不振等，另外肝功能受損也較為常見。服藥后，患者排泄物，如尿液可以呈橘紅色。
另外，患者長期大量用藥時，其不良反應(yīng)比較多，而且會較嚴(yán)重，如會出現(xiàn)流感樣癥狀、血液系統(tǒng)的反應(yīng)，和肝毒性等。因此對于肝功能不全的患者，需要慎用利福平，若在必須用藥時，在用藥期間一定要密切監(jiān)測血常規(guī)和肝腎功能。
另外，利福平是肝酶的強誘導(dǎo)劑，可以加速多種藥物的代謝，如口服避孕藥，還有HIV蛋白酶抑制劑、環(huán)孢素、維拉帕米，以及普羅帕酮，還有口服其他的降糖藥物等。這些藥物與利福平合用時，都需要增加藥物的劑量。
