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臨床上的靶向藥主要分為兩大類，因此作用原理也分為兩種情況。具體如下：

1、小分子靶向藥：主要是進(jìn)入人體后針對(duì)癌細(xì)胞表面特異性抗原進(jìn)行結(jié)合，從而特異性的識(shí)別相應(yīng)的癌細(xì)胞來(lái)進(jìn)行靶向的精準(zhǔn)殺傷以及抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖；

2、抑制腫瘤血管生成的藥物：這類藥物主要是指可以抑制腫瘤新生血管的生成，從而使癌癥病變因?yàn)闆](méi)有血供而發(fā)生死亡?？傊?，靶向藥從不同的角度可以精準(zhǔn)的對(duì)癌細(xì)胞進(jìn)行殺傷和抑制生長(zhǎng)，從而對(duì)于人體正常細(xì)胞造成的損害較小。所以臨床使用靶向藥后，其毒副反應(yīng)要明顯輕于化療，但多數(shù)靶向藥在用藥前需做基因監(jiān)測(cè)，只有基因監(jiān)測(cè)陽(yáng)性結(jié)果的人群可能才能使用藥物。