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頭孢氨芐顆粒主要具有抗菌的作用，主要有效成分頭孢氨芐，屬于第一代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁的合成，起到抗菌的作用。頭孢氨芐對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌，都具有一定的抗菌作用。相對而言，對革蘭氏陽性菌的抗菌活性更強，對不產酶的葡萄球菌、鏈球菌，具有一定的抗菌作用。

在革蘭氏陰性菌中，對于奈瑟菌屬也具有抗菌的活性。除此之外，對部分大腸埃希菌，以及其他的革蘭氏陰性菌，也具有一定的抗菌活性。在臨床上主要用于感染性疾病的治療，通常用于輕癥的感染性疾病，比如扁桃體炎、咽喉炎，皮膚和軟組織的感染，單純性尿路感染以及敏感菌導致的尿路感染。