表皮麻醉常用滲透性較強的藥物。局麻藥有兩類，包括酯類、酰胺類，以酯鍵相連的藥叫酯類麻醉藥，包括普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因。酰胺類麻醉藥是酰胺鍵連接，包括利多卡因、羅哌卡因等。其理化性質有pKa值、蛋白結合率、脂溶性，皮膚應用需要用滲透性好的藥，主要看pKa值，pKa值小，滲透性高、滲透性強、彌散能力強。
因此表皮局部麻醉常選利多卡因、地卡因、達克羅寧的膠漿、軟膏，常用于眼部表面麻醉、口腔表面噴灑麻醉、鼻腔噴灑或胃腸鏡檢查、肛門腸鏡檢查。用這些麻醉，滲透性強，能使局部產生麻醉作用，減少病人痛苦和不適反應。
