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服用阿托伐他汀鈣片偶爾會引起膽紅素升高，非結(jié)合性膽紅素及結(jié)合性膽紅素均有增加。體內(nèi)的非結(jié)合性膽紅素，主要來自血紅蛋白的分解，非結(jié)合性膽紅素進(jìn)入肝臟之后，在葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶催化下，形成結(jié)合性膽紅素。

結(jié)合性膽紅素水溶性強，可以隨尿液排出體外，也可以從肝細(xì)胞排入膽汁。服用阿托伐他汀鈣片，可能會導(dǎo)致肝細(xì)胞的凋亡，嚴(yán)重時可導(dǎo)致肝細(xì)胞對膽紅素的攝取、結(jié)合功能降低，因而血中的非結(jié)合性膽紅素就會增加。但胃受損的干細(xì)胞，仍能將部分非結(jié)合性膽紅素轉(zhuǎn)化成結(jié)合性膽紅素，結(jié)合性膽紅素部分經(jīng)毛細(xì)膽管從膽道排出，另一部分由于腫脹的肝細(xì)胞，及炎癥細(xì)胞浸潤壓迫，毛細(xì)膽管及膽小管因膽酸的阻塞，使膽汁排泄受阻反流入血循環(huán)中，因此血中的結(jié)合性膽紅素有所增加。

由于阿托伐他汀鈣片對肝的損傷呈劑量依賴性，即用藥劑量越大，發(fā)生藥物性肝損傷的風(fēng)險越高，因此應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生規(guī)定的劑量服藥，同時在服藥期間應(yīng)定期隨訪復(fù)查血脂、肝轉(zhuǎn)氨酶的水平，以及肌酸激酶的水平。