鹽酸哌唑嗪主要用于治療輕度、中度的高血壓，鹽酸哌唑嗪為選擇性α受體的阻滯劑，屬于喹唑啉的衍生物，可以松弛血管平滑肌，擴張周圍的血管，降低周圍血管阻力，降低血壓，還有擴張動脈和靜脈，降低心臟前后負荷，使左心室的舒張末期的壓力下降，改善心功能，治療心力衰竭。其起效快，一小時達到高峰，持續(xù)六小時。對腎血流、腎小球濾過率影響小，可以通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜、腺體、尿道、α1受體，減輕前列腺增生病人的排尿困難。
動物試驗顯示，大部分藥物與α1酸性的糖蛋白結(jié)合，僅5%的藥物以游離的形式存在血液中。在肺、心臟、血管等部位的濃度較高，在腦中較低，不影響α2受體，降壓很少發(fā)生反射性心動過速，對心排出量影響較小，不增加腎素的分泌，長期應用對脂質(zhì)代謝沒有影響。代謝動力學，口服吸收完全，生物利用度達到50%-80%，血漿蛋白結(jié)合率高達97%?？诜髢尚r降壓作用，血藥濃度可以達到1-3個小時，半衰期為2-3個小時，心力衰竭的時候半衰期延長，持續(xù)作用時間10小時，通過去甲基化、共價鍵的結(jié)合形式，在肝臟內(nèi)代謝隨膽汁和糞便排出，尿中僅占10%，有10%以原型排除，其余以代謝物排出。
