臨床上常用的青霉素類及頭孢菌素類抗生素都屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。
一些致病菌如金黃色葡萄球菌、嗜酸乳桿菌、大腸埃希菌等可以產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，能夠水解β-內(nèi)酰胺類抗生素中的β-內(nèi)酰胺環(huán)，使抗生素失去活性，這就是這類細(xì)菌對抗生素產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。
如果某類藥物對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，那說明它的抗菌活性強(qiáng)，不易產(chǎn)生耐藥性，如頭孢菌素類與青霉素相比較，頭孢菌素類對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性高于青霉素類，抗菌譜較青霉素廣，抗菌強(qiáng)度也比青霉素類高，過敏反應(yīng)少、毒性小。
現(xiàn)在臨床上有一些β-內(nèi)酰胺酶的抑制藥，比如克拉維酸、舒巴坦等，β-內(nèi)酰胺類抗生素，如頭孢菌素類和青霉素類藥物與β-內(nèi)酰酶抑制劑合用，可以大大提高抗菌譜，提高療效，臨床常用的制劑有阿莫西林克拉維酸鉀、哌拉西林鈉他唑巴坦鈉、頭孢哌酮-舒巴坦等。
