硝苯地平不屬于長效降壓藥，是經典鈣通道拮抗劑。作用機制是通過抑制細胞膜鈣通道，減少鈣離子內流，從而抑制血管平滑肌細胞收縮，促進血管平滑肌細胞舒張，達到擴張外周血管以及降低外周阻力，從而降低血壓。硝苯地平半衰期較短，血藥濃度與藥效維持時間較短，屬于短效鈣拮抗劑，因此也是短效降壓藥。
使用硝苯地平需一天給藥3次左右，才能達到全天控制血壓作用，即使一天3次給藥血藥濃度波動也會較大，會快速吸收到血液中，并快速代謝。對血壓長期平穩(wěn)控制并不理想，目前基本上不會使用硝苯地平普通片進行降壓，而使用硝苯地平控釋片，通過特殊工藝讓硝苯地平在體內緩慢釋放，從而起到平穩(wěn)降壓作用，一天只需給藥1次，可達到使患者血壓較穩(wěn)定目的。
