美托洛爾屬于起效較快的藥物，15分鐘就可以起效。一般服用以后，15-30分鐘就可以減慢心率。美托洛爾是β受體阻滯劑的一種，半衰期不長，只有4-6小時。所以吃完藥以后，大概半小時就可以減慢心率，達到控制心率的作用。
竇性心動過速、房性心動過速等，都可以通過服用美托洛爾來控制心率。而房顫、快室率的房顫服用美托洛爾，也可以減慢心率。但是美托洛爾普通片是短效，4-6小時以后，如果不再補充藥物，心率就會重新加快。
現在有一種類型叫美托洛爾緩釋片，美托洛爾緩釋片通過緩釋劑型而讓威力釋放，24小時管控，所以半衰期較長。在服用藥物以后，15-30分鐘能起到作用，開始減慢心率。
美托洛爾緩釋片作為長效的藥物，可以不斷地緩慢釋放。劑型長效、緩慢釋放，則可以控制24小時心率。現在美托洛爾緩釋片比美托洛爾平片有更長的半衰期，可以更好地管控好心率。
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