胰島素的主要生理功能是降糖，胰島素作為胰腺β細胞分泌的唯一一種降糖激素，臨床應用主要是用于糖尿病患者的降血糖，胰島素除了降糖外也有促生長、納水潴留的作用。
促生長的作用在早些年有人把它用于治療創(chuàng)面，把胰島素撒到創(chuàng)面上，讓創(chuàng)面進行新生組織的生長和愈合；胰島素的另外一個作用是鈉水潴留，沒有用于治療，因為納水潴留會使體內的納水增加，而造成血壓升高，有一些尤其是合并心功能不全或心衰的患者，會增加心臟的負擔，造成心血管的不良事件。
胰島素還有一個作用是當它和葡萄糖、血鉀這三種物質碰到一起時，可以共同轉運到細胞內，所以利用這個作用，有時會用于治療高鉀血癥，給高鉀血癥的患者輸注葡萄糖和胰島素，葡萄糖、胰島素、血鉀這三種物質可以共同轉運到細胞內，而降低細胞外血漿中鉀離子的濃度。
