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硝酸甘油舌下含服，是因?yàn)樯嘞吗つ?、血管比較豐富，藥物在舌下通過血管直接吸收入血發(fā)揮功效。如果吞服經(jīng)過胃腸道，如胃腸黏膜吸收到肝臟，有首過效應(yīng)，經(jīng)過肝臟代謝之后可能只有10%左右的有效物質(zhì)進(jìn)入到血液循環(huán)，并發(fā)揮藥效。因此吞服硝酸甘油，有效利用率會有明顯降低。

如果藥物沒有肝臟的首過效應(yīng)，可以吞服或者溫水送服。如果有明顯的肝臟首過現(xiàn)象，可以進(jìn)行舌下或者口腔內(nèi)含服，使藥物直接通過黏膜、血管入血，發(fā)揮積極有效的藥物效應(yīng)。硝酸甘油也是因藥理或者藥代動力學(xué)特征，決定給藥途徑為舌下含服，以提高生物利用率。