促進胰島素分泌的藥物包括促進分泌胰島素的藥物，還有作用胰外的藥物，具體如下：
1、磺脲類藥物：磺脲類藥的主要靶點就是在β細胞上，當血糖升高以后，隨著磺脲類藥和β細胞功能的結(jié)合，引起膜去極化、鉀離子內(nèi)流，就會產(chǎn)生胰島素的釋放過程；
2、格列奈類藥物：格列奈類藥物也是作用在β細胞細胞膜上，只不過作用的位點可能和磺脲類藥物不太一樣，會使細胞膜表面的胰島素順便釋放出來，所以格列奈類藥物起效比較快，但是作用點也是在胰島的β細胞上；
3、DPP-4酶類藥物：對于胰島的β細胞間接刺激作用的藥物包括DPP-4酶這類藥物，主要是抑制血中的DPP-4酶，側(cè)面升高血中的GLP-1濃度，包括GLP。GLP或者是GLP-1的水平有一部分可以促進β細胞功能釋放胰島素，同時也可以抑制α細胞來釋放胰高糖素，從而完成降血糖的過程，當然在血糖特別高的時候主要是促β細胞釋放胰島素，低血糖的時候其實這個過程就沒有了。
所以目前認為促進胰島素釋放都是磺脲類、格列奈類藥物，還有DPP-4酶包括GLP-1類藥物。
