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松果體主要分泌褪黑素，因?yàn)槟苁骨嗤艿钠つw變淺，而得名褪黑素。褪黑素是由色氨酸轉(zhuǎn)化而來，從青春期開始，人類松果體細(xì)胞就開始了鈣的沉積，褪黑素的合成和分泌也隨年齡遞減，1-3歲時(shí)最高，67-84歲最低。

盡管有年齡差異，但日間分泌并沒有顯著差異。褪黑素的分泌，具有極典型的晝低夜高的波動(dòng)，凌晨2點(diǎn)達(dá)到高峰，與日照周期同步，女性血液中的褪黑素波動(dòng)還與月經(jīng)周期同步，月經(jīng)來潮前夕最高，排卵期最低，峰谷值相差5倍左右。

褪黑素具有廣泛的生理作用，對神經(jīng)系統(tǒng)的影響廣泛，主要表現(xiàn)的是鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛，以及抗驚厥和抗抑郁的作用。褪黑素能夠抑制下丘腦-垂體-靶腺軸的活動(dòng)，特別是性腺軸，因此褪黑素的作用與性激素的分泌呈現(xiàn)負(fù)相關(guān)，在性腺的發(fā)育、性腺激素的分泌以及生殖周期活動(dòng)調(diào)節(jié)中，起到抗衡的作用。褪黑素也參與機(jī)體的免疫調(diào)節(jié)、生物節(jié)律的調(diào)整，還會(huì)影響心血管系統(tǒng)的活動(dòng)。