慢性心衰患者應用β受體阻斷劑的主要作用，其實是針對發(fā)病機制進行治療。因為慢性心衰的時候，維持心衰持續(xù)進展的因素，是交感神經(jīng)活性激活。因此β受體阻斷劑，通過抑制交感神經(jīng)活性，從而減輕心衰的進展過程。雖然β受體阻斷劑是減慢心率，抑制心肌收縮力的作用，并且抑制傳導。在早期的時候用藥，有可能會使心衰加重，但是隨著用藥時間的延長，可以有效防止心臟的重構(gòu)。
心臟重構(gòu)實際上是心臟的結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生了改變，β受體阻斷劑通過抑制心臟的重構(gòu)，從而能夠改善心臟的功能。因此用藥3個月之后，發(fā)現(xiàn)射血分數(shù)是逐步升高，用藥時間越長，用藥劑量越接近于靶劑量，病人的獲益越多。這個藥物配合其他的藥物，能夠部分逆轉(zhuǎn)左室重構(gòu)，也能夠部分阻斷左室重構(gòu)的進展。此外還有防止猝死的作用。
